Yeni bir araştırmaya göre, hayvanlarda kolesterolü %70 oranında azaltan küçük moleküllü bir ilaç belirlendi.
Kolesterol seviyesini düşürmek için kullanılan PCSK9 inhibitörleri, statinlerden sonra ikinci sıradadır. Bu ilaçlar kandaki aşırı kolesterolü azaltabilir. Bununla birlikte, ağızdan alınabilen statinlerin aksine. PCSK9 inhibitörleri enjekte edilmelidir. Bazıları için bu, onları kullanmayı zorlaştırabilir.
Case Western Reserve Üniversitesi Tıp Fakültesi’ndeki araştırmacılar, ağızdan kolayca alınabilen küçük moleküllü bir ilaç geliştirdiler.
Hayvan modellerinde ilaç, PCSK9 seviyelerini %70’e kadar ve kolesterol seviyelerini %70’e kadar düşürmeyi başardı.
Bu yeni bulgular Hücre Raporlarında yayınlandı ve kanser tedavisi için etkileri olabilir.
Kıdemli yazar Jonathan S. Stamler, kolesterolü düşürmenin yaşamı uzatmak ve kalp hastalığına karşı korunmak için mevcut en iyi tedavilerden biri olduğunu söylüyor. Bu, Batı dünyasında hala önde gelen ölüm ve hastalık nedenidir. Statinler kolesterolü düşürmeyi başaramamıştır. Kolesterolü düşürmenin yeni bir yoludur. Vurmanın yeni bir yolunu sunacak bir sınıf olduğuna inanıyoruz. dedim.
Araştırma bulguları
LDL reseptörleri, kolesterol regülasyonunun merkezidir. Karaciğer hücrelerinin derisine otururlar ve kolesterolü gidererek serum seviyelerini düşürürler. Kan dolaşımı PCSK9, LDL reseptörlerinin sayısını düzenleyerek onları bozunma için işaretler. PCSK9’u inhibe eden ajanlar, LDL-reseptörlerinin sayısını artırarak kolesterolün uzaklaştırılmasını arttırır.
Kan damarlarını genişleten ve kalp krizlerini önleyen bir molekül olan nitrik oksit iyi bilinmektedir. Stamler ve meslektaşları, nitrik dioksitin ayrıca PCSK9’u hedefleyip inhibe edebildiğini ve kolesterolü düşürebildiğini göstermiştir.
Yazarlar, PCSK9’un nitrik oksit aktivasyonunu artıran küçük moleküllü bir ilacı tanımlamaktadır. LDL “kötü” kolesterol, ilaçla tedavi edilen farelerde %70 oranında azaldı.
Kolesterolden daha fazla etkiler.
Bu bulguların kanserli hastalar ve kolesterol metabolizması alanı üzerinde önemli bir etkisi olabilir. Kanıtlar, PCSK9’u hedeflemenin kanser için immünoterapilerin etkinliğini artırabileceğini düşündürmektedir.
Stamler, “PCSK9, LDL reseptörlerini yok etmek için hedefler, ancak aynı zamanda kanser hücrelerinin tanınmasında kullanılan lenfositler üzerinde MHC 1 bozulmasına aracılık eder. Lenfositlerinizin kanser hücrelerini tanıması PCSK9 tarafından engellenir. Ayrıca PCSK9’u vücudunuzun kanser gözetimini artırmak için engelleyebilirsiniz. Bu ihtiyacı karşılamak için bu yeni ilaçlar bir gün kullanılabilir olabilir dedi.
